Peptydy – skuteczne składniki nowoczesnego kosmetyku

Skład kosmetyku i jego efektywność wychodzą na pierwszy plan konsumenckiego wyboru. Istotne jest nie tylko niwelowanie już istniejących oznak starzenia, ale ważna stała się także prewencja i spowalnianie tych procesów. Grupą surowców kosmetycznych, które spełniają to zadanie są peptydy. Technolodzy doceniają skuteczność ich działania, wysoką czystość (produkty syntezy), a co za tym idzie bezpieczeństwo stosowania. Nie bez znaczenia jest również ich wszechstronność. Działają wielokierunkowo, wpływając na elastyczność skóry, ujednolicenie koloru i rozjaśnienie przebarwień, procesy naprawcze, nawilżenie, ogólne odmłodzenie.

Z chemicznego punktu widzenia peptydy są organicznymi związkami zbudowanymi z cząsteczek aminokwasów połączonych wiązaniem peptydowym. Liczba aminokwasów wynosi od 2 do 100 (powyżej tej liczby mówimy już o białkach). Peptydy są produktami biozgodnymi, ponieważ naturalnie występują w organizmie człowieka, a aminokwasy z których są zbudowane stanowią podstawowy czynnik budulcowy, niezbędny do funkcjonowania komórek. Ze względu na mechanizm działania peptydy można podzielić na 3 grupy. Pierwszą z nich stanowią peptydy sygnałowe. Są to peptydy składające się z krótszych łańcuchów, a ich działanie oparte jest na wysyłaniu sygnału do komórek, aby zainicjować tworzenie nowych. Efektem takiego mechanizmu jest stymulowanie fibroblastów do produkcji np. kolagenu czy elastyny. Druga grupa to peptydy nośnikowe, które transportują w głąb skóry ważne pierwiastki, kofaktory lecznicze i inne substancje aktywne obecne w kosmetyku. Trzecią grupą są tzw. peptydy inhibitory neuroprzekaźników, nazywane potocznie bezinwazyjnym botoksem. Do tej grupy należą peptydy działające na poziomie połączeń nerwowo-mięśniowych, w których dochodzi do wymiany sygnałów. Zadaniem tych peptydów jest zakłócanie tego sygnału, poprzez blokowanie niektórych substancji chemicznych, zwanych neuroprzekaźnikami.

Interesującym peptydem jest GHK, tripeptyd, składający się z sekwencji aminokwasów: glicyna-L-histydyna-L-lizyna. Po raz pierwszy został wyizolowany z ludzkiego osocza w 1973 roku przez Lorena Pickarta, a w kolejnych latach badacze zaobserwowali, że GHK posiada zdolności chelatujące metale. Peptyd ten został opisany jako czynnik wzrostu dla wielu zróżnicowanych komórek. W trakcie licznych badań zaobserwowano, że samoczynnie tworzy kompleks z jonami miedzi (II). Miedź jest zasadniczo wykorzystywana przez każdą komórkę w organizmie człowieka, przy jej udziale powstają ważne enzymy, takie jak oksydaza cytochromowa C (produkcja energii), dysmutaza nadtlenkowa (procesy antyoksydacyjne) i oksydaza lizylowa (sieciowanie kolagenu i elastyny w skórze). Miedź odgrywa ważną rolę w procesach naprawczych tkanek i wzrostu włosów, a w licznych badaniach wykazano, że jeżeli jest ona dostarczana w postaci peptydu miedziowego, stymuluje wiele reakcji zachodzących w organizmie. Mechanizm działania GHK-Cu jest dwojaki. Z jednej strony działa on jak peptyd sygnałowy, sprzyjając degradacji olbrzymich agregatów kolagenu, stymulując syntezę kolagenu i elastyny, proteoglikanów i glikozaminoglikanów. Z drugiej strony, obecność w jego cząsteczce jonów miedzi (II) sprawia, że zachowuje się jak peptyd nośnikowy – dostarcza do komórek miedź, niezbędną do wielu procesów enzymatycznych i naprawczych. Działanie tripeptydu miedziowego sprzyja więc ogólnemu odmłodzeniu skóry – wygładzenie, spłycenie zmarszczek i blizn, usuwanie nadmiaru białek i starszych komórek, działanie przeciwutleniające. W badaniach klinicznych (Finkley i współpracownicy, 2005) opisano zastosowanie tripeptydu miedziowego w kremach do twarzy, przez 71 ochotników w wieku od 50 do 59 lat. Badania prowadzone były przez 12 tygodni i po tym okresie wykazano widoczną redukcję efektów starzenia.

Innym przykładem peptydu należącego do grupy peptydów sygnałowych jest Palmitoyl Tripeptide-38. Odpowiedzialny za promowanie syntezy głównych składników macierzy skóry: kolagenu typu I, III, i IV, fibronektyny, kwasu hialuronowego i lamininy. W ten sposób odbudowuje komórki skóry i stymuluje ich podziały. Efektem jest wygładzenie skóry, poprawa jej grubości i elastyczności, a także jej nawilżenie. Peptydem, który równie efektywnie przyczynia się do produkcji kolagenu i elastyny jest Palmitoyl Pentapeptide-4 (Pal-KTTKS). Ze względu na swoją strukturę jest bardzo dobrze przepuszczalny w głąb skóry oraz stabilny. Został przebadany jako główny składnik aktywny w pielęgnacji skóry wokół oczu. Probantami było 15 kobiet w wieku 35–65 lat, ze zmarszczkami w okolicy oczodołów. Serum zawierające 7% Palmitoyl Pentapeptide-4 oraz placebo stosowano na prawą i lewą stronę twarzy, dwa razy dziennie rano i wieczorem przez okres 8 tygodni. Wyniki kontrolowano co 4 tygodnie. Ocenianymi parametrami była głębokość zmarszczek (Visioscan® VC 98), sprężystość skóry (Cutometer® MPA 580) oraz transepidermalna utrata wody (Tewameter® TM 300). Przedmiotem analizy były także zdjęcia wykonane w tygodniu 0. i 8., a następnie ocenione przez dermatologów według 5-punktowej skali Rao-Goldman. Dla wszystkich badanych parametrów wyniki potwierdziły skuteczność Palmitoyl Pentapeptide-4 w pielęgnacji pomarszczonej skóry oczodołów. W badaniu nie odnotowano żadnych działań niepożądanych związanych z aplikacją w okolicach oka.

Z reguły peptydy kosmetyczne pozyskiwane są na drodze syntezy chemicznej. GSH, czyli glutation, jest przykładem peptydu, który pozyskiwany jest w sposób odmienny – na drodze fermentacji biologicznej. Glutation został po raz pierwszy okryty w 1888 roku w alkoholowym ekstrakcie z drożdży piekarskich. Peptyd ten składa się z kwasu glutaminowego, L-cysteiny i glicyny. Może występować w dwóch formach: zredukowanej (GSH) i utlenionej (GSSG), przy czym forma zredukowana (GSH) jest formą najbardziej efektywną i odgrywającą kluczową rolę w organizmie człowieka. Glutation jest jednym z najważniejszych i najskuteczniejszych antyoksydantów. Chroni mitochondria przed utleniającym starzeniem. Działa również rozjaśniająco i wybielająco. W badaniu porównawczym hamujący współczynnik witaminy C (stężenie 0,2 mg/ml) na aktywność enzymu tyrozynazy wyniósł 95,2%, podczas gdy dla Glutationu (stężenie 0,08 mg/ml) jest równy 98,6%. Glutation wspomaga antyoksydacyjne działanie kwasu askorbinowego i tokoferoli. Ponadto działa detoksykująco i zwalcza stany zapalne.

Acetyl Hexapeptide-8 należy do peptydów, które inhibują neurotransmitery. Aby zrozumieć mechanizm działania tego peptydu, należy przyjrzeć się bliżej strukturze układu nerwowego, typom synaps i budowie kompleksu SNARE. Synapsy są strukturami, które umożliwiają neuronom przekazywanie sygnału elektrycznego lub chemicznego do innego neuronu lub do docelowej komórki efektorowej. Wyróżnia się 2 typy synaps: chemiczne i elektryczne. Synapsy chemiczne uwalniają chemiczne substancje zwane neuroprzekaźnikami, które inicjują odpowiedź elektryczną. SNARE jest kluczowym kompleksem białek ukierunkowanych na uwalnianie acetylocholiny – neuroprzekaźnika odpowiedzialnego za skurcz mięśni. Kompleks SNARE zbudowany jest z 3 białek. Jednym z nich jest białko SNAP-25, którego budowa jest zbliżona do cząsteczki peptydu Acetyl Hexapeptide-8. Dzięki temu peptyd ten konkuruje z SNAP-25 o zajmowanie pozycji w kompleksie SNARE, hamując w ten sposób uwalnianie acetylocholiny i rozluźniając mięśnie. W podobny sposób działa peptyd, Acetyl Octapeptide-3. Stanowi on przedłużenie peptydu Acetyl Hexapeptide-8 i również jest analogiem N-końca białka SNAP-25, z którym konkuruje o pozycję w kompleksie SNARE i w ten sposób blokuje skurcz mięśni.

Innym przykładem peptydu z grupy inhibitorów neuroprzekaźników jest Dipeptide Diaminobutyroyl Benzylamide Diacetate. Jest to tripeptyd o podobnej strukturze do jadu węża i do cząsteczki acetylocholiny. Pasuje do jej receptorów i może się z nimi wiązać w połączeniach nerwowo-mięśniowych. Taki mechanizm blokuje przepływ acetylocholiny i skurcz mięśni, rozluźnia je i w ten sposób zmniejsza zmarszczki dynamiczne spowodowane mimiką twarzy (a więc skurczami mięśni).

Mu-Conotoxin Cniiic należy do peptydów biomimetycznych, czyli syntetycznych związków, które naśladują cząsteczki naturalnie występujące w organizmie. Konotoksyna produkowana jest przez jadowite morskie ślimaki i nazywana jest botoksem w słoiku. Jest to peptyd blokujący impulsy na poziomie synaps elektrycznych, które przewodzą prąd elektryczny pomiędzy dwoma sąsiadującymi neuronami. Zaletą takich synaps jest bardzo szybkie przewodzenie impulsów. Dotychczas opisano 5 rodzajów konotoksyny, a każda z nich działa w inny sposób. Mu(µ) konotoksyna blokuje zależne od napięcia kanały sodowe w mięśniach, a jej działanie jest natychmiastowe. Efektem klinicznym stosowania peptydów inhibujących neuroprzekaźniki jest spowolnienie procesów starzenia. Działają one nie tylko na istniejące już zmarszczki, ale także prewencyjnie, zapobiegając tworzeniu się nowych i pogłębianiu już istniejących.

Coraz więcej peptydów obecnych na rynku kosmetycznym prezentuje więcej funkcji niż tylko przeciwstarzeniowa. Na przykład, biomimetyczny peptyd – karnozyna – zbudowana jest z dwóch aminokwasów: β-alaniny i L-histydyny. Charakteryzuje się wielokierunkowym działaniem. Wykazuje potencjał antyoksydacyjny, hamuje utlenianie lipidów i wykazuje synergizm z witaminą E. Działa także antyglikacyjnie, a więc hamuje tzw. „słodkie starzenie się skóry” spowodowane niszczeniem przez cukry fundamentalnych białek obecnych w skórze. Ponadto, dzięki hamowaniu produkcji tyrozynazy rozjaśnia i wybiela skórę. Chroni także przed fotostarzeniem.

Nonapeptide-1 jest przykładem peptydu, który oprócz działania przeciwstarzeniowego wykazuje pozytywne działanie na rytm biologiczny skóry. Skóra ma tendencję do niższego poziomu zawartości wody i niższego mikrokrążenia w godzinach porannych. Objawia się to matowością skóry, brakiem jej połysku i widocznym zmęczeniem. Nonapeptide-1 moduluje białko JARID1a oraz zwiększa produkcję energii w mitochondriach, jednocześnie blokując generowanie wolnych rodników tlenowych. Działa więc energetyzująco na komórki skóry, przyspiesza aktywację procesów dziennych.

Peptydy stają się coraz bardziej popularnymi składnikami aktywnymi kosmetyków. Dedykowane są do preparatów o działaniu przeciwstarzeniowym, spłycającym zmarszczki, wspomagającym procesy naprawcze i odbudowę skóry. Chociaż większość badań naukowych koncentruje się na skuteczności przeciwzmarszczkowej, warto pamiętać, że to nie jedyny kierunek ich działania. Przedmiotem prac badawczych stają się także peptydy, które mogą mieć przełomowe zastosowanie w pielęgnacji włosów i skóry głowy. Dotychczas przeprowadzone testy wykazują, że niektóre z nich, jak tripeptyd miedziowy hamują wypadanie włosów i stymulują wzrost nowych. Wiele podobnych badań jest wciąż w toku, zatem można sądzić, że era peptydów w kosmetologii nie jest jedynie chwilową modą, a stałym trendem wynikającym z potrzeb świadomych konsumentów.

Artykuł został opublikowany w kwartalniku "Świat Przemysłu Kosmetycznego" 3/2022